Epidermal Growth Factor Receptor Inhibitor Database


Experimental Information
  
Enzymatic Activity
Molecule Id EGIN0000002
PMID 22169601
  Assay Used Kinase assay
  Experimently ValidatedYes
  EGFR (IC50)  3.1 nM
  HER2 (IC50)  300 nM
  HER4 (IC50)  -
  Mutant L858R (IC50)  -
  Mutant T790M (IC50)  -
  Double Mutant (IC50)  -
  Average ERBB2 and ERBB1 (IC50) -
  Inhibition EGFR (%) -
  Inhibitory Concentration -
  Inhibition HER2 (%) -
  Inhibitory Concentration -
  Ki (EGFR)-
  Ki (HER2)-
  Ki (HER4)-
  Kd (EGFR)-
  Kd (L858R)-
  Kd (T790M)-
  Kd (L858R/T790M)-
  Kd (Other mutation)-
  Note The paper describes the Novel inhibitors of epidermal growth factor receptor: (4-(Arylamino)-7H-pyrrolo[2,3-d]pyrimidin-6-yl)(1H-indol-2-yl)methanones and (1H-indol-2-yl)(4-(phenylamino)thieno[2,3-d]pyrimidin-6-yl)methanone
  Extra -

Cellular Activity
S.No. Cell Line Desp. IC50 IC80 ED50 GI50 GI90 EC50 Kd Inhibition (%) Inhibitory Conc.
1BXF1218L 96000 nM -- -- ----
2BXF1352L 87800 nM -- -- ----
3BXFT24 13900 nM -- -- ----
4CXFHCT116 65800 nM -- -- ----
5CXF269L 16000 nM -- -- ----
6CXFHT29 100000 nM -- -- ----
7CXFRKO 100000 nM -- -- ----
8CXFDIFI 140 nM -- -- ----
9GXAMKN45 76700 nM -- -- ----
10GXF251L 369 nM -- -- ----
11HNXFCAL27 239 nM -- -- ----
12LIXF575L 47200 nM -- -- ----
13LXFH460 74300 nM -- -- ----
14LXFA526L 100000 nM -- -- ----
15LXFA289L 1780 nM -- -- ----
16LXFA629L 660 nM -- -- ----
17LXFL1121L 34600 nM -- -- ----
18LXFL529L 17400 nM -- -- ----
19MAXFMDA231 34500 nM -- -- ----
20MAXF401NL 25000 nM -- -- ----
21MAXFMCF7 100000 nM -- -- ----
22MEXF1341L 30100 nM -- -- ----
23MEXF276L 18600 nM -- -- ----
24MEXF462NL 100000 nM -- -- ----
25OVXF899L 8770 nM -- -- ----
26OVXFOVCAR3 100000 nM -- -- ----
27PAXFPANC1 75800 nM -- -- ----
28PAXF1657L 64300 nM -- -- ----
29PAXF546L 10000 nM -- -- ----
30PRXFLNCAP 6630 nM -- -- ----
31PRXFPC3M 17200 nM -- -- ----
32PRXF22RV1 100000 nM -- -- ----
33PRXFDU145 966 nM -- -- ----
34PXF1118L 76700 nM -- -- ----
35PXF698L 36400 nM -- -- ----
36PXF1752L 31600 nM -- -- ----
37RXF1781L 76700 nM -- -- ----
38RXF393NL 45600 nM -- -- ----
39RXF486L 10000 nM -- -- ----
40SXFSAOS2 21000 nM -- -- ----
41SXFTE671 100000 nM -- -- ----
42UXF1138L 24500 nM -- -- ----

Activity against Receptor
  EGFR Yes
  HER2Yes
  HER4-
  Wild typeYes
  Mutant-

Inhibitor Binding
  EGFR-
  HER2-
  HER4-