Epidermal Growth Factor Receptor Inhibitor Database


Experimental Information
  
Enzymatic Activity
Molecule Id EGIN0000003
PMID 22169601
  Assay Used Kinase assay
  Experimently ValidatedYes
  EGFR (IC50)  8.9 nM
  HER2 (IC50)  60 nM
  HER4 (IC50)  -
  Mutant L858R (IC50)  -
  Mutant T790M (IC50)  -
  Double Mutant (IC50)  -
  Average ERBB2 and ERBB1 (IC50) -
  Inhibition EGFR (%) -
  Inhibitory Concentration -
  Inhibition HER2 (%) -
  Inhibitory Concentration -
  Ki (EGFR)-
  Ki (HER2)-
  Ki (HER4)-
  Kd (EGFR)-
  Kd (L858R)-
  Kd (T790M)-
  Kd (L858R/T790M)-
  Kd (Other mutation)-
  Note The paper describes the Novel inhibitors of epidermal growth factor receptor: (4-(Arylamino)-7H-pyrrolo[2,3-d]pyrimidin-6-yl)(1H-indol-2-yl)methanones and (1H-indol-2-yl)(4-(phenylamino)thieno[2,3-d]pyrimidin-6-yl)methanone
  Extra -

Cellular Activity
S.No. Cell Line Desp. IC50 IC80 ED50 GI50 GI90 EC50 Kd Inhibition (%) Inhibitory Conc.
1BXFT24 9650 nM -- -- ----
2BXF1218L 11770 nM -- -- ----
3BXF1352L 11530 nM -- -- ----
4CXF269L 8360 nM -- -- ----
5CXFRKO 5350 nM -- -- ----
6CXFHT29 4620 nM -- -- ----
7CXFHCT116 13140 nM -- -- ----
8CXFDIFI 235 nM -- -- ----
9GXAMKN45 11480 nM -- -- ----
10GXF251L 1480 nM -- -- ----
11HNXFCAL27 530 nM -- -- ----
12LIXF575L 7180 nM -- -- ----
13LXFH460 13460 nM -- -- ----
14LXFA289L 5790 nM -- -- ----
15LXFA526L 4210 nM -- -- ----
16LXFA629L 2870 nM -- -- ----
17LXFL1121L 7730 nM -- -- ----
18LXFL529L 3510 nM -- -- ----
19MAXFMDA231 7700 nM -- -- ----
20MAXF401NL 5800 nM -- -- ----
21MAXFMCF7 4830 nM -- -- ----
22MEXF1341L 4850 nM -- -- ----
23MEXF276L 11370 nM -- -- ----
24MEXF462NL 10130 nM -- -- ----
25OVXF899L 3350 nM -- -- ----
26OVXFOVCAR3 13440 nM -- -- ----
27PAXFPANC1 8120 nM -- -- ----
28PAXF546L 6120 nM -- -- ----
29PAXF1657L 11110 nM -- -- ----
30PRXF22RV1 6060 nM -- -- ----
31PRXFPC3M 4550 nM -- -- ----
32PRXFLNCAP 3680 nM -- -- ----
33PRXFDU145 2990 nM -- -- ----
34PXF698L 9490 nM -- -- ----
35PXF1752L 9460 nM -- -- ----
36PXF1118L 6860 nM -- -- ----
37RXF486L 9100 nM -- -- ----
38RXF393NL 7770 nM -- -- ----
39RXF1781L 7670 nM -- -- ----
40SXFSAOS2 9380 nM -- -- ----
41SXFTE671 10950 nM -- -- ----
42UXF1138L 4400 nM -- -- ----

Activity against Receptor
  EGFR Yes
  HER2Yes
  HER4-
  Wild typeYes
  Mutant-

Inhibitor Binding
  EGFR-
  HER2-
  HER4-