Epidermal Growth Factor Receptor Inhibitor Database


Experimental Information
  
Enzymatic Activity
Molecule Id EGIN0004905
PMID 22169601
  Assay Used Kinase assay
  Experimently ValidatedYes
  EGFR (IC50)  16.6 nM
  HER2 (IC50)  -
  HER4 (IC50)  -
  Mutant L858R (IC50)  -
  Mutant T790M (IC50)  -
  Double Mutant (IC50)  -
  Average ERBB2 and ERBB1 (IC50) -
  Inhibition EGFR (%) 99 ± 1 %
  Inhibitory Concentration 1 µM
  Inhibition HER2 (%) 73 ± 4 %
  Inhibitory Concentration 1 µM
  Ki (EGFR)-
  Ki (HER2)-
  Ki (HER4)-
  Kd (EGFR)-
  Kd (L858R)-
  Kd (T790M)-
  Kd (L858R/T790M)-
  Kd (Other mutation)-
  Note The paper describes the Novel inhibitors of epidermal growth factor receptor: (4-(Arylamino)-7H-pyrrolo[2,3-d]pyrimidin-6-yl)(1H-indol-2-yl)methanones and (1H-indol-2-yl)(4-(phenylamino)thieno[2,3-d]pyrimidin-6-yl)methanone
  Extra -

Cellular Activity
S.No. Cell Line Desp. IC50 IC80 ED50 GI50 GI90 EC50 Kd Inhibition (%) Inhibitory Conc.
1BXFT24 23700 nM -- -- ----
2BXF1218L 21500 nM -- -- ----
3BXF1352L 15900 nM -- -- ----
4CXF269L 28900 nM -- -- ----
5CXFHCT116 18900 nM -- -- ----
6CXFRKO 18100 nM -- -- ----
7CXFHT29 17700 nM -- -- ----
8CXFDIFI 1800 nM -- -- ----
9GXAMKN45 20200 nM -- -- ----
10GXF251L 4300 nM -- -- ----
11HNXFCAL27 3000 nM -- -- ----
12LIXF575L 18100 nM -- -- ----
13LXFH460 17700 nM -- -- ----
14LXFA629L 6000 nM -- -- ----
15LXFA289L 4700 nM -- -- ----
16LXFA526L 13600 nM -- -- ----
17LXFL529L 7600 nM -- -- ----
18LXFL1121L 16000 nM -- -- ----
19MAXF401NL 7300 nM -- -- ----
20MAXFMDA231 23400 nM -- -- ----
21MAXFMCF7 12500 nM -- -- ----
22MEXF276L 27100 nM -- -- ----
23MEXF462NL 24000 nM -- -- ----
24MEXF1341L 20100 nM -- -- ----
25OVXFOVCAR3 15300 nM -- -- ----
26OVXF899L 13900 nM -- -- ----
27PAXF1657L 47600 nM -- -- ----
28PAXF546L 25100 nM -- -- ----
29PAXFPANC1 14800 nM -- -- ----
30PRXFDU145 9200 nM -- -- ----
31PRXFPC3M 14100 nM -- -- ----
32PRXF22RV1 14000 nM -- -- ----
33PRXFLNCAP 11300 nM -- -- ----
34PXF1118L 49700 nM -- -- ----
35PXF698L 31000 nM -- -- ----
36PXF1752L 30700 nM -- -- ----
37RXF393NL 26400 nM -- -- ----
38RXF1781L 20000 nM -- -- ----
39RXF486L 13100 nM -- -- ----
40SXFTE671 24800 nM -- -- ----
41SXFSAOS2 19300 nM -- -- ----
42UXF1138L 8600 nM -- -- ----

Activity against Receptor
  EGFR Yes
  HER2Yes
  HER4-
  Wild typeYes
  Mutant-

Inhibitor Binding
  EGFR-
  HER2-
  HER4-