Epidermal Growth Factor Receptor Inhibitor Database


Experimental Information
  
Enzymatic Activity
Molecule Id EGIN0004907
PMID 22169601
  Assay Used Kinase assay
  Experimently ValidatedYes
  EGFR (IC50)  5.54 nM
  HER2 (IC50)  -
  HER4 (IC50)  -
  Mutant L858R (IC50)  -
  Mutant T790M (IC50)  -
  Double Mutant (IC50)  -
  Average ERBB2 and ERBB1 (IC50) -
  Inhibition EGFR (%) 100%
  Inhibitory Concentration 1 µM
  Inhibition HER2 (%) 80%
  Inhibitory Concentration 1 µM
  Ki (EGFR)-
  Ki (HER2)-
  Ki (HER4)-
  Kd (EGFR)-
  Kd (L858R)-
  Kd (T790M)-
  Kd (L858R/T790M)-
  Kd (Other mutation)-
  Note The paper describes the Novel inhibitors of epidermal growth factor receptor: (4-(Arylamino)-7H-pyrrolo[2,3-d]pyrimidin-6-yl)(1H-indol-2-yl)methanones and (1H-indol-2-yl)(4-(phenylamino)thieno[2,3-d]pyrimidin-6-yl)methanone
  Extra -

Cellular Activity
S.No. Cell Line Desp. IC50 IC80 ED50 GI50 GI90 EC50 Kd Inhibition (%) Inhibitory Conc.
1BXF1218L 9130 nM -- -- ----
2BXFT24 11430 nM -- -- ----
3BXF1352L 11300 nM -- -- ----
4CXFHCT116 8390 nM -- -- ----
5CXFHT29 7830 nM -- -- ----
6CXFRKO 7290 nM -- -- ----
7CXF269L 10770 nM -- -- ----
8CXFDIFI 1390 nM -- -- ----
9GXAMKN45 12540 nM -- -- ----
10GXF251L 2760 nM -- -- ----
11HNXFCAL27 2610 nM -- -- ----
12LIXF575L 8150 nM -- -- ----
13LXFH460 5820 nM -- -- ----
14LXFA289L 6680 nM -- -- ----
15LXFA629L 4880 nM -- -- ----
16LXFA526L 10720 nM -- -- ----
17LXFL1121L 9770 nM -- -- ----
18LXFL529L 8610 nM -- -- ----
19MAXFMDA231 8040 nM -- -- ----
20MAXFMCF7 6960 nM -- -- ----
21MAXF401NL 3890 nM -- -- ----
22MEXF462NL 8110 nM -- -- ----
23MEXF1341L 10850 nM -- -- ----
24MEXF276L 10210 nM -- -- ----
25OVXFOVCAR3 8450 nM -- -- ----
26OVXF899L 5560 nM -- -- ----
27PAXFPANC1 7010 nM -- -- ----
28PAXF1657L 17620 nM -- -- ----
29PAXF546L 11630 nM -- -- ----
30PRXFLNCAP 6110 nM -- -- ----
31PRXFPC3M 5770 nM -- -- ----
32PRXF22RV1 5480 nM -- -- ----
33PRXFDU145 4360 nM -- -- ----
34PXF1118L 17950 nM -- -- ----
35PXF698L 14280 nM -- -- ----
36PXF1752L 13450 nM -- -- ----
37RXF1781L 9050 nM -- -- ----
38RXF486L 5500 nM -- -- ----
39RXF393NL 11760 nM -- -- ----
40SXFTE671 14050 nM -- -- ----
41SXFSAOS2 11430 nM -- -- ----
42UXF1138L 4420 nM -- -- ----

Activity against Receptor
  EGFR Yes
  HER2Yes
  HER4-
  Wild typeYes
  Mutant-

Inhibitor Binding
  EGFR-
  HER2-
  HER4-