Epidermal Growth Factor Receptor Inhibitor Database


Experimental Information
  
Enzymatic Activity
Molecule Id EGIN0004908
PMID 22169601
  Assay Used Kinase assay
  Experimently ValidatedYes
  EGFR (IC50)  24 nM
  HER2 (IC50)  -
  HER4 (IC50)  -
  Mutant L858R (IC50)  -
  Mutant T790M (IC50)  -
  Double Mutant (IC50)  -
  Average ERBB2 and ERBB1 (IC50) -
  Inhibition EGFR (%) 98%
  Inhibitory Concentration 1 µM
  Inhibition HER2 (%) 87%
  Inhibitory Concentration 1 µM
  Ki (EGFR)-
  Ki (HER2)-
  Ki (HER4)-
  Kd (EGFR)-
  Kd (L858R)-
  Kd (T790M)-
  Kd (L858R/T790M)-
  Kd (Other mutation)-
  Note The paper describes the Novel inhibitors of epidermal growth factor receptor: (4-(Arylamino)-7H-pyrrolo[2,3-d]pyrimidin-6-yl)(1H-indol-2-yl)methanones and (1H-indol-2-yl)(4-(phenylamino)thieno[2,3-d]pyrimidin-6-yl)methanone
  Extra -

Cellular Activity
S.No. Cell Line Desp. IC50 IC80 ED50 GI50 GI90 EC50 Kd Inhibition (%) Inhibitory Conc.
1BXFT24 9560 nM -- -- ----
2BXF1218L 6340 nM -- -- ----
3BXF1352L 5970 nM -- -- ----
4CXFHCT116 7690 nM -- -- ----
5CXF269L 7580 nM -- -- ----
6CXFRKO 6010 nM -- -- ----
7CXFHT29 13730 nM -- -- ----
8CXFDIFI 940 nM -- -- ----
9GXAMKN45 7260 nM -- -- ----
10GXF251L 4090 nM -- -- ----
11HNXFCAL27 1280 nM -- -- ----
12LIXF575L 7040 nM -- -- ----
13LXFH460 6000 nM -- -- ----
14LXFA526L 4360 nM -- -- ----
15LXFA289L 3250 nM -- -- ----
16LXFA629L 2650 nM -- -- ----
17LXFL1121L 6020 nM -- -- ----
18LXFL529L 4870 nM -- -- ----
19MAXFMDA231 7650 nM -- -- ----
20MAXFMCF7 4220 nM -- -- ----
21MAXF401NL 4090 nM -- -- ----
22MEXF276L 6280 nM -- -- ----
23MEXF462NL 6020 nM -- -- ----
24MEXF1341L 5890 nM -- -- ----
25OVXFOVCAR3 9080 nM -- -- ----
26OVXF899L 4070 nM -- -- ----
27PAXF1657L 9080 nM -- -- ----
28PAXF546L 8850 nM -- -- ----
29PAXFPANC1 7950 nM -- -- ----
30PRXF22RV1 5610 nM -- -- ----
31PRXFPC3M 5450 nM -- -- ----
32PRXFLNCAP 3010 nM -- -- ----
33PRXFDU145 2960 nM -- -- ----
34PXF1118L 9590 nM -- -- ----
35PXF698L 9230 nM -- -- ----
36PXF1752L 8190 nM -- -- ----
37RXF393NL 5870 nM -- -- ----
38RXF1781L 4870 nM -- -- ----
39RXF486L 3370 nM -- -- ----
40SXFSAOS2 8200 nM -- -- ----
41SXFTE671 10050 nM -- -- ----
42UXF1138L 3450 nM -- -- ----

Activity against Receptor
  EGFR Yes
  HER2Yes
  HER4-
  Wild typeYes
  Mutant-

Inhibitor Binding
  EGFR-
  HER2-
  HER4-