Epidermal Growth Factor Receptor Inhibitor Database


Experimental Information
  
Enzymatic Activity
Molecule Id EGIN0004909
PMID 22169601
  Assay Used Kinase assay
  Experimently ValidatedYes
  EGFR (IC50)  5.93 nM
  HER2 (IC50)  -
  HER4 (IC50)  -
  Mutant L858R (IC50)  -
  Mutant T790M (IC50)  -
  Double Mutant (IC50)  -
  Average ERBB2 and ERBB1 (IC50) -
  Inhibition EGFR (%) 96 ± 1 %
  Inhibitory Concentration 1 µM
  Inhibition HER2 (%) 60 ± 2 %
  Inhibitory Concentration 1 µM
  Ki (EGFR)-
  Ki (HER2)-
  Ki (HER4)-
  Kd (EGFR)-
  Kd (L858R)-
  Kd (T790M)-
  Kd (L858R/T790M)-
  Kd (Other mutation)-
  Note The paper describes the Novel inhibitors of epidermal growth factor receptor: (4-(Arylamino)-7H-pyrrolo[2,3-d]pyrimidin-6-yl)(1H-indol-2-yl)methanones and (1H-indol-2-yl)(4-(phenylamino)thieno[2,3-d]pyrimidin-6-yl)methanone
  Extra -

Cellular Activity
S.No. Cell Line Desp. IC50 IC80 ED50 GI50 GI90 EC50 Kd Inhibition (%) Inhibitory Conc.
1BXF1352L 24800 nM -- -- ----
2BXFT24 17800 nM -- -- ----
3BXF1218L 15400 nM -- -- ----
4CXFHT29 9800 nM -- -- ----
5CXFRKO 15800 nM -- -- ----
6CXFHCT116 12100 nM -- -- ----
7CXF269L 11700 nM -- -- ----
8CXFDIFI 1000 nM -- -- ----
9GXAMKN45 38200 nM -- -- ----
10GXF251L 3900 nM -- -- ----
11HNXFCAL27 1600 nM -- -- ----
12LIXF575L 9300 nM -- -- ----
13LXFH460 15000 nM -- -- ----
14LXFA289L 7100 nM -- -- ----
15LXFA629L 5000 nM -- -- ----
16LXFA526L 28500 nM -- -- ----
17LXFL1121L 9000 nM -- -- ----
18LXFL529L 14800 nM -- -- ----
19MAXF401NL 4200 nM -- -- ----
20MAXFMDA231 17100 nM -- -- ----
21MAXFMCF7 11300 nM -- -- ----
22MEXF276L 31000 nM -- -- ----
23MEXF462NL 16700 nM -- -- ----
24MEXF1341L 14400 nM -- -- ----
25OVXFOVCAR3 24600 nM -- -- ----
26OVXF899L 19000 nM -- -- ----
27PAXFPANC1 28400 nM -- -- ----
28PAXF1657L 24600 nM -- -- ----
29PAXF546L 14100 nM -- -- ----
30PRXFPC3M 46300 nM -- -- ----
31PRXFLNCAP 32500 nM -- -- ----
32PRXFDU145 19400 nM -- -- ----
33PRXF22RV1 11100 nM -- -- ----
34PXF1118L 62900 nM -- -- ----
35PXF1752L 36000 nM -- -- ----
36PXF698L 26700 nM -- -- ----
37RXF1781L 30400 nM -- -- ----
38RXF393NL 21100 nM -- -- ----
39RXF486L 10200 nM -- -- ----
40SXFTE671 55000 nM -- -- ----
41SXFSAOS2 30100 nM -- -- ----
42UXF1138L 4900 nM -- -- ----

Activity against Receptor
  EGFR Yes
  HER2Yes
  HER4-
  Wild typeYes
  Mutant-

Inhibitor Binding
  EGFR-
  HER2-
  HER4-